环肽兼具小分子的合成可控性与大分子的结构刚性和高亲和力，在抗菌、抗肿瘤、免疫调节等多个方向展现出独特优势。目前，全球已上市的多肽药物中，约44% 为环肽，其在药物研发中的地位不言而喻。然而，在化学合成层面，环肽长期面临难以回避的现实挑战。头尾环化（head-to-tail cyclization） ...